Описание
Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик — пенициллин полусинтетический
Код АТХ:
J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
Противопоказания и побочные действия
В период грудного вскармливания молодой мамочке нужно особенно внимательно относиться к использованию медикаментов. Данное лекарственное средство, как и любое другое, имеет противопоказания и побочные явления. К первым можно отнести:
- индивидуальную непереносимость активного компонента;
- мононуклеоз инфекционного происхождения;
- почечную, печеночную недостаточность;
- наличие бронхиальной астмы;
- сезонные аллергические проявления.
Рассматриваемое антибиотическое лекарство считается наиболее безопасным для кормящих женщин, младенцев, обладает высокой эффективностью по отношению к инфекциям бактериального происхождения. Однако в некоторых случаях может спровоцировать возникновение побочных явлений, влияние которых негативно сказывается на здоровье малыша при гв/мамочки.
В процессе антибиотической терапии, как правило, происходит нарушение кишечной микрофлоры, вследствие чего появляются проблемы с животом. Поэтому прием данного, хоть и безопасного, препарата следует совмещать с употреблением пробиотиков, например, Линексом, Эубикором, Бифидумбактерин.
К негативному воздействию антибиотика можно отнести:
- Возникновение аллергической реакции, сопровождающейся конъюнктивитом, зудящими кожными высыпаниями, воспалением носовой слизистой.
- Снижение уровня гемоглобина, ухудшение качеств крови, развитие анемии, тромбоцитопении.
- Расстройство пищеварения, появление диареи, чувства тошноты, изменение вкусовых качеств.
- Учащение сердечного ритма, проблемы с дыханием.
- Развитие кандидоза, стоматита.
- Прекращение лактации у кормящей мамы.
- Ухудшение деятельности нервной системы (появление тревожности, беспокойства, головокружения, судорог).
Как правило, при соблюдении назначенной дозировки и длительности лечения негативные явления наблюдаются крайне редко. Настоятельно не рекомендуется самостоятельно принимать лекарственные средства (без врачебного назначения), что может нанести существенный вред здоровью кормящей женщины, крохи. При возникновении болезненной симптоматики у младенца необходимо прекратить применение антибиотика и незамедлительно обратиться к педиатру за помощью.
Рекомендуем почитать: Эко слим: реальные отзывы об eco slim для похудения, цена в аптеке, инструкция по применению, где купить шипучие таблетки, сколько стоят аналоги
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
- абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
- эрадикация Helicobacterpylori
у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
- лептоспироз, листериоз;
- болезнь Лайма;
- инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi
, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство; - профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Применение при грудном вскармливании
Многие кормящие женщины задаются вопросом, можно ли Амоксициллин при грудном вскармливании, ведь все, что употребляет кормящая мамочка, попадает в детский организм с помощью грудного молока. Специалисты утверждают, что прием лекарства не влияет на продуцирование грудного молока, не вредит здоровью малыша. При этом нужно соблюдать назначенную дозировку, длительность терапевтического курса.
После употребления рассматриваемого антибиотического средства в материнское молоко попадает всего 1% медикамента, что не представляет угрозы для организма крохи. Спустя 1,5 – 2 ч после приема препарата наблюдается максимальная концентрация антибиотика в крови кормящей женщины. Выведение из организма составляет около 6 ч.
Здоровье кормящей мамочки в период лактации особенно важно, что отражается на состоянии крохи. Врач, назначающий лекарство, должен установить соответствующую дозировку, длительность лечения, дать важные рекомендации.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae
, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae
, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз)
—
ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250 мг 3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация
Helicobacterpyloriу пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка
(всегда в комбинации с другими препаратами)
Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг —
1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250-500 мг 2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.
Дети от 3 до 5 лет
u/или массой тела от 15 кг до 19 кг
750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
Дозировка
Амоксициллин при грудном вскармливании употребляют по 500 мг (1 таблетке) трижды/день, независимо от приема пищи. Терапевтический курс может длиться от 3 до 10 сут. (зависит от возбудителя, формы заболевания, увеличения лейкоцитов). Во время использования антибиотика Амоксициллина не стоит отменять кормление грудью. Ребенка следует кормить в привычном режиме. Чтобы предупредить развитие дисбактериоза, при лечении рекомендуется принимать пробиотики.
Рекомендуем почитать: Можно ли делать татуаж бровей при грудном вскармливании
Дозировку антибиотика, как и других лекарственных средств при гв, должен устанавливать только врач после обследования пациентки, самолечение недопустимо. Капсулу/таблетку необходимо запивать большим количеством жидкости.
