Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Основные терапевтические эффекты медикамента:
- Противоотечный.
- Мочегонный.
Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, влияющий на водный и натриевый обмен в организме. В результате Диакарб помогает устранить отеки различного генеза, снять приступ острой глаукомы и компенсировать проявления ряда других состояний.
Участвуя в водно-солевом обмене лекарственное средство не влияет на pH и не нарушает кислотно-основный баланс. Длительность действия составляет не более 12 часов.
Максимальная концентрация Диакарба достигается в крови через 2 ч после его приема. Он обладает высокой способностью связываться с белковыми структурами плазмы крови. Способен преодолевать плацентарный барьер.
В организме препарат не метаболизируется и в первоначальном виде выводится почками в течение 24 часов.
Состав и условия продажи
Основное активное вещество Диакарба — ацетазоламид. Выпускается в форме таблеток по 250 мг действующего компонента в каждой, дополнительно содержат целлюлозу, повидон, диоксид кремния, стеарат магния. Продается без рецепта, расфасован в контурные упаковки по 12 штук и картонные пачки по 2 упаковки в каждой. Средняя цена 300 рублей (стоимость может меняться, поэтому точно узнать, сколько стоит Диакарб, можно только в аптеках).
Содержание дополнительных ингредиентов в таблетках Диакарб может отличаться в зависимости от производителя.
После попадания в ЖКТ ацетазоламид быстро абсорбируется и достигает пиковой концентрации спустя 2 часа.
Проникает в плазму и клетки крови, почечные ткани, в небольшом количестве в печень, центральную систему, мышцы и глаза. Действие на организм длится 12 часов, после чего вещество на 90% выводится почками за сутки.
Рвота — защитная реакция организма, которая помогает приостановить поступление внутрь вредных веществ и предотвратить отравление. Но иногда она работает не на пользу, а во вред — в таких случаях необходим противорвотных препаратов, одним из которых является Домперидон. Подробнее читайте в статье: «от чего помогает домперидон».
Показания и противопоказания
Выделяют следующий перечень показаний к назначению Диакарба:
- Отеки любого генеза (при слабой или средней степени тяжести).
- Острый приступ первичной глаукомы.
- Эпилепсия (в составе комплексного лечения заболевания).
- Патология дыхательной системы, характеризующаяся накопление углекислого газа и бикарбонатных соединений в плазме крови.
- Горная болезнь.
Препарат строго запрещен к применению при следующих состояниях:
- Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов лекарственного средства.
- Ацидоз.
- Сахарный диабет 1 и 2 типа.
- Болезнь Аддисона.
- Острая или хроническая печеночная и почечная недостаточность.
- Беременность.
- Лактация.
- Снижение концентрации калия в крови.
Свойства препарата
Препарат производит мочегонное и противоотечное действие. Поскольку средство относится к категории диуретиков, диакарб при внутричерепном давлении у взрослых отличается мочегонным эффектом. Это происходит за счет процесса ингибирования карбоангидразы, принимающего участие в обмене угольной кислоты.
Этот фермент угнетается в почках в силу того, что уменьшается количество ионов натрия и бикарбоната, которые поступают из мочи в кровь.
Препарат активно применяется не только при повышении внутричерепного давления. Диакарб можно использовать при некоторых патологиях легких – в частности, при развитии легочно-сердечной недостаточности.
Поскольку активное вещество препарата нормализует водно-солевой обмен, он не вызывает нарушения кислотно-щелочного баланса. Лекарственное средство действует в течение 12 часов. Причем максимальный уровень содержания в крови достигается спустя 2 часа после приема препарата.
Благодаря хорошей связи с белками крови активное вещество диакарба на протяжении суток выводится их почек.
Показания
В большинстве случаев данный препарат применяется для терапии высокого внутричерепного и внутриглазного давления. Для профилактики побочного действия диакарба врач может назначить дополнительный препарат – аспаркам.
При этом категорически запрещено самостоятельно использовать диакарб Эффективность и безопасность этого медикаментозного средства должен определять врач на основании индивидуальных особенностей организма пациента. В число показаний к назначению препарата входит следующее:
глаукома; отечный синдром слабой или умеренной степени, в том числе ; – в данном случае диакарб является дополнением к основной терапии; горная болезнь; нарушения в работе легких.
Противопоказания
Применение диакарба запрещено в следующих случаях:
высокая чувствительность к ингредиентам, входящим в состав препарата; ацидоз; гипокортицизм; сахарный диабет; недостаточность печени; беременность; лактация; гипокалиемия; болезнь Аддисона; уремия; острая форма недостаточности почек. Очень важно соблюдать особую осторожность при отеках, которые связаны с заболеваниями почек и печени. Стоит учитывать, что сочетание диакарба с большим количеством ацетилсалициловой кислоты может привести к негативным последствиям для здоровья.
Побочные эффекты и клинические проявления передозировки
Краткосрочный прием Диакарба может спровоцировать развитие гипокалиемии, парестезий и судорог конечностей, слабости в мышцах, ацидоза, зрительных и слуховых нарушений, расстройств аппетита, зуда, аллергической реакции по типу крапивницы.
Длительное лечение препаратом вызывает у ряда пациентов сонливость, диспепсический синдром, гемолитическую анемию, лейкопению и агранулоцитоз.
Симптомы передозировки схожи с побочными реакциями. Лечение симптоматическое. Необходима немедленная отмена препарата и обращение к доктору.
Побочные действия
При неправильной дозировке или нарушении других назначений врача диакарб может спровоцировать появление неприятных симптомов.
Среди них стоит выделить:
- ощущение зуда;
- метаболический ацидоз;
- гипокалиемия;
- анорексия;
- слабость мышечной ткани;
- крапивница;
- покраснение кожи;
- шум в ушах;
- парестезия;
- близорукость.
Довольно часто диакарб провоцирует появление судорог и слабость мышечной ткани.
Продолжительное использование этого медикаментозного средства может привести к неприятным симптомам и заболеваниям:
- нефролитиаз;
- глюкозурия;
- дезориентация;
- лейкопения;
- рвота;
- тошнота;
- повышенная сонливость;
- аллергические реакции;
- расстройство стула;
- гемолитическая анемия;
- проблемы с осязанием;
- агранулоцитоз.
Инструкция по применению Диакарба
Размер суточной дозировки и схема терапии может быть различной. Особенности приема зависят от наличия сопутствующих заболеваний, возраста пациента, а также от вида и степени тяжести основной патологии.
При слабых и умеренно выраженных отеках следует принимать от 250 до 400 мг препарата в сутки однократно.
Для лечения острого приступа глаукомы взрослым больным назначается 250 миллиграмм Диакарба каждые 4 часа. Пациентам детского возраста дозировка рассчитывается в количестве 10-15 мг на килограмм веса.
Для профилактики горной болезни рекомендуется прием 500 мг препарата за 1-2 дня до и во время восхождения.
Больным с эпилепсией Диакарб назначают в дозировке от 250 до 500 милиграмм в сутки на протяжении трех дней.
Назначение Аспаркама и Диакарба грудничку
Если Аспаркам и Диакарб был назначен грудничку, то их дозировку, способ применения, время и частоту приемов должен определить квалифицированный доктор, исходя из индивидуального случая заболевания.
Дозировка Диакарба и Аспаркама для грудничка, по отзывам Комаровского, зависит от следующих факторов:
- Вес ребенка.
- Количество спинномозговой жидкости.
- Общий фон здоровья малыша.
- Сложность течения болезни.
Обычно малышам до 12 месяцев прописывают четвертую часть таблетки Диакарба один раз в день, а Аспаркам в три приема в сутки, дозировку которого должен определить врач. Таблетки необходимо измельчить до состояния порошка и разведя несколькими каплями воды, влить в ротовую полость ребенка. После приема рекомендовано приложить малыша к груди, чтобы убрать горький вкус таблеток.
При гипокалиемии (нехватка калия в крови малыша), доктора назначают Аспаркам внутривенно. На выбор матери, это может быть капельный метод или струйное введение.
Чтобы избежать передозировки, препарат разбавляют 5% раствором глюкозы и очень медленно вводят.
Отзывы о медикаменте
Отзывы от пациентов и докторов о препарате Диакарб поступают самые разные, как положительные, так и негативные.
Большинство пациентов отмечают высокую эффективность лекарственного средства, а также его доступную стоимость.
Часть же больных отрицательно отзываются о Диакарбе. Кому-то он не помог вообще, а у кого-то вызвал появление нежелательных реакций, из-за которых прием препарата пришлось прекратить. Чаще всего у пациентов возникает сильная слабость в мышцах и судороги в результате гипокалиемии.
На тематических форумах часто встречается вопрос о возможности лечения Диакарбом в период беременности и лактации. В настоящее время медицинские работники не назначают его будущим и кормящим матерям, так как нет достоверных данных о безопасности его использования у данной категории пациентов.
Побочные эффекты
Обычно лечение препаратом хорошо переносится организмом, но иногда возможно развитие побочных эффектов:
- головные боли, головокружения;
- сонливость, снижение работоспособности, расстройства координации движений;
- лихорадка;
- зрительные нарушения;
- судороги;
- метаболический ацидоз, нарушение баланса электролитов;
- расстройства пищеварительной деятельности;
- аллергические проявления;
- изменения в показателях анализов крови (анемия, лейкопения, агранулоцитоз);
- в редких случаях — повреждение костного мозга.
Побочные действия Диакарба у взрослых, как правило, развиваются при длительном приеме препарата или нарушении рекомендованных дозировок.
При развитии выраженных побочных эффектов необходимо отменить прием таблеток и обратиться к специалисту для замены препарата.
При передозировке наблюдается повышение выраженности побочных эффектов, лечение — симптоматическое, для выведения из организма больших доз ацетазоламида используется гемодиализ.